Products

Тианептин натрий порошогу (30123-17-2)

Тианептин натрий порошогу мээде серотонинди тандоонун күчөтүүчүсү болуп, норадреналин же дофамин затынын таасири жок. Клиникалык жактан пайдалуу антидепрессант. Клетканын культурасындагы гипоксияга жана цитокиндердин in vivo терс таасирине каршы нейропротектордук таасирин көрсөтөт.

Өндүрүү: Пакеттик өндүрүш
таңгак: 1KG / баштык, 25KG / барабан
Wisepowder чоң көлөмдө өндүрүү жана жеткирүү мүмкүнчүлүгүнө ээ. Бардык өндүрүш cGMP шартында жана катуу сапатты көзөмөлдөө системасы, бардык сыноо документтери жана үлгүсү бар.

Тианептин натрий порошогу (30123-17-2) видео

 

Тианептин натрийи порошок (30123-17-2) Негизги маалымат

ысым Тианептин натрий порошогу
CAS 30123-17-2
Purity 98%
Химиялык аты 7 - [(3-Хлоро-6,11-дигидро-6-метил- 5,5-диоксидодибензо [c, f] [1,2] тиазепин-11-жыл) амин] гептаной кислотасынын натрий тузу
Түркчө Тианептин натрийи
Тианептин натрийи30123-17-2
Тианептин натрийи
Стаблон
Коаксил
Молекулалык Formula C21H24ClN2NaO4S
Молекулалык Салмагы 458.93
эрүү 148-150 ° C
InChI ачыш үчүн ЗЛБСУОГМЗДХЫКЕ-УХФФФАОЙСА-М
түрү катуу
Көрүнүш Тан тоңдугуна чейин ак
Жарым Жашоо Жеткиликтүү эмес
эригичтиги Сууда эрийт (92 ° C температурада 25 мг / мл), DMSO (92 ° Cде 25 мг / мл), этанол (92 ° Cде 25 мг / мл) жана метанол.
сактоо абалы Бөлмө температурасы (кургатуу)
арыз Мээде серотонинди тандоонун күчөтүүчүсү катары норадреналин же допамин затынын таасири жок.
Тест документи жеткиликтүү

 

Тианептин натрийи Жалпы мүнөздөмө

Тианептин порошогу атиптик антидепрессант болуп саналат. Ал мк-опиоиддик рецептордун агонисти (MOR; EC50s = 194 жана чычкан рецепторлору үчүн 641 нМ, тиешелүүлүгүнө жараша G протеинин активдешүү үчүн BRET анализинде) жана глутамат системасына таасирин тийгизет. Тианептин (30 мг / кг) жапайы типтеги сүзгүч аргымактардын кыймылсыздыгын төмөндөтөт, бирок MOR нокаут чычкандары эмес, бул антидепрессантка окшогон активдүүлүктүн MORs-ден көз каранды. Ачык талаа сынагында локомотивдин активдүүлүгүн 30 дозада, бирок 10 мг / кг эмес, дозада көтөрөт жана чычкандардагы ысык плитаны сыноо учурунда табандын чыгып кетүү күтүүүн жогорулатат. Тианептин чычкандардагы фронтальды кабыкта жана гиппокампальдык CA1 чөлкөмүндө AMPA рецепторунун GluR3 субфункциясынын фосфорлануусун жогорулатуу менен AMPA рецепторунун активдүүлүгүн модуляциялайт. Бул глиальдык глутамат транспортерунун 1 (GLT-1) өрчүшүнүн өсүшүнө тоскоол болуп, өнөкөт чектөө стресстен улам чыккан, келемиштердеги CA3 гиппокампалы чөлкөмүндө 10 күн бою күнүнө 21 мг / кг дозада колдонулганда. Ошондой эле, келемиштердеги амигдаланын базолярдык ядросунда курч кармоочу стресс менен шартталган клеткадан тышкаркы глутаматтын деңгээли жогорулайт.

 

Тианептин натрий порошогунун тарыхы

Тианептин натрий порошогу мээде серотонинди тандоонун күчөтүүчүсү болуп, норадреналин же дофамин затынын таасири жок. Клиникалык жактан пайдалуу антидепрессант. Клетканын культурасындагы гипоксияга жана цитокиндердин in vivo терс таасирине каршы нейропротектордук таасирин көрсөтөт. Хиппокампалык нейрондордо mTORC1 активдешип, дендриттик чыгууну, омуртка тыгыздыгын жана синаптик протеиндерди көбөйтөт. Attenuates культурада микроглий клеткаларынын LPS козгогон сезгенүү активдешүүсүн шарттайт.

 

Тианептин натрийинин иштөө механизми

In-vitro жана in vivo 5-HT ситиминин тандалма жардамчысы. 5-HT жана дофаминди (IC50> 10 мкМ) кошо алганда, бир катар рецепторлорго жакындыгы жок жана норадреналинге же допаминдин сиңишине эч кандай таасир этпейт. In vivo тирүү тутумдук башкаруудан кийинки антидепрессант, анальгетиктер жана нейропротектор.

Тианептин (соода аттары Стаблон жана Коаксил) - көбүнчө клиникалык депрессияны дарылоодо колдонулган фармацевтикалык кошулма. Ал кээде кыжырданган ичеги синдромун же астманы дарылоодо да колдонулат. Оор дозада опиоидге окшогон эс алуу, мисалы, седация жана стимул, мотивацияны жогорулатуу жана эйфория сыяктуу дары-дармектерди колдонсо болот.

Химиялык классификация жагынан алганда, тианептин - трицилик антидепрессант (TCA). Бирок, анын фармакологиясы жана таасири кадимки антидепрессант жана ансиолитика таасирлеринен айырмаланып турат, негизинен моноаминергиялык нейротрансмиттерлердин (мисалы, серотонин, допамин жана норадреналин сыяктуу) жөнгө салынышы менен дароо иш-аракет жасабайт, тескерисинче, тианептин теоретикалык мааниге ээ. глутамат жана глутаматерджикалык механизмдердин жардамы менен, мээ стресске жана депрессияга тезирээк ылайыкташат.

 

Тианептин натрийин колдонуу

Натрий HepG2 клеткаларында steatosis-оң индуктор катары кабыл алынды. Тянептин сүзгүчтүккө чыдамдуулук тесттерине (SETs) дуушар болгон келемиштерге тийгизген таасирин изилдөө үчүн колдонулган. Бул изилдөөдө тианептиндин келемиштерде SET чуркоо убактысы көбөйгөнү билдирилген. Андан тышкары, тианептин жалпы холестеролду жана LDL жогорулаган, ал эми триглицериддердин деңгээли төмөндөгөн. Ошентип, тианептин метаболизм синдромунун патогенезине катышышы мүмкүн.

 

Тианептин натрийин изилдөө

Тианептин натрийи - сууда эриген трициклдик антидепрессант агент. Классикалык трициклдик антидепрессанттардан же серотонинди тандап алуунун ингибиторлорунан (SSRIs) айырмаланып, тианептин мээдеги тандалма серотонинди калыбына келтирүүчү күчөтүүчү (SSRE) болуп саналат жана нейрондук дендриттердин стресстүү атрофиясын азайтат. (Продукция изилдөө максатында гана колдонулат.) Тианептиндин клиникалык сыноолору анын башка популярдуу антидепрессанттар сыяктуу флуоксетин (а SSRI) жана амитриптилин (TCA) сыяктуу эле натыйжалуу экендигин көрсөтөт. Бирок, Тианептин салттуу антидепрессанттарга караганда терс таасирлерин жана татаалдыгын азайтат окшойт.

Тианептин антидепрессант таасиринен тышкары, анксиолитикалык (анти-тынчсыздануу) касиеттерин көрсөтөт, айрыкча дүрбөлөң ооруларын дарылоодо жакшы үмүтүн көрсөтөт. Тианептин ошондой эле нейропротектордук касиеттерин көрсөтүп, депрессия менен ооруган адамдарда таанып билүүнү жакшыртат. Тианептиндин анксиолитикалык жана маанайды көтөрүүчү таасири, анын нейропротектордук жана когнитивдик артыкчылыктарынан тышкары, аны популярдуу ноотроптук кылат.

Рецепт боюнча көрсөтмөлөрдө тианептинди 12.5 мг дозада ичүү керек жана күнүнө үч жолу, дозалар арасында 3-4 саат күтүп туруу керек.

 

Тянептин натрий маалымдамасы

 

Тренддеги макалалар